李時珍家庭是三代相傳的醫生世家，但在當時民間醫生地位並不高，李家常受官紳的欺侮。所以，他的父親希望二兒子李時珍好好讀書，考取功名，出人頭地。可是李時珍性格剛直純真，對那些空洞乏味的八股文，怎麼也學不進去。在三試舉人不中後決定照自己的興趣走，專心學醫。
雖然李時珍三試舉人不中，但他卻非常喜歡閱讀，舉凡歷史、地理和文學名著等無不閱讀。在他行醫的過程中，李時珍發現，前人所作的藥典《本草》並不完全可靠。有些分類不清，有些摻雜著迷信和荒謬的東西，有些記錄的藥效不準確，甚至是錯誤的。醫藥是關係到人民身體健康甚至生命的大事，李時珍意識到自己有責任編寫一部新的藥典。1522年，三十五歲的李時珍開始集中全力編寫《本草綱目》。
李時珍當時走遍了中國江南的名川大山，行程不下萬里，終於搞清了許多藥物的疑難問題。同時，他也參閱多家書籍，經過3次修改稿，終於在6l歲(西元1578年)的那年，完成了《本草綱目》編寫工作。後來又在他的學生、兒子、孫子的幫助下，使《本草綱目》更加完整，更加精美。全書約有190萬字，五十二卷，載藥一千八百九十二種，新增藥物三百七十四種，載方一萬多個，附圖一千多幅，成了我國藥物學的空前巨著。其中糾正前人錯誤甚多，在動植物分類學等許多方面有突出成就。
另外此書在化學史上也更早地記載了純金屬、金屬、金屬氯化物、硫化物等一系列的化學反應。同時又記載了蒸餾、結晶、升華、瀋澱、乾燥等現代化學中應用的一些操作方法。
《本草綱目》不僅是我國一部藥物學巨著，也不愧是我國古代的百科全書。此書造福生民，使多少人延年活命，至今已譯成多國語言，流傳全世界，是中國的重要國寶。
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